آپروتینین

APROTININ

موارد مصرف:

آپروتینین در بیمارانی که درمعرض خطر شدید از دستدادن خون درطول عمل جراحی قلب باز یا پس از آنهستند و همچنین در بیمارانی که نگهداریبهینه خون در آنان در اولویت مطلق است،مصرف میشود. این دارو همچنین درخونریهای مخاطرهآمیز ناشی از زیادیپلاسمین خون (در لوسمی پرومیلوسیتیکحاد و پس از درمان با داروهایترومبولیتیک و طی عمل جراحی برداشتتومور بدخیم) مصرف میشود.

فارماکینتیک:

این دارو بهسرعت درفضای خارج سلولی، توزیع مییابد و بدینترتیب غلظت پلاسمایی آن بهسرعتکاهش مییابد. آپروتینین بهطور فعالتوسط توبولهای پروکسیمال در کلیهبازجذب و تجمع مییابد. این داروبهآهستگی در کلیه متابولیزه میشود. نیمهعمر این دارو در مرحله اول پس از مرحلهتوزیع، تقریبا 150 دقیقه و در مرحله دوم،تقریبا 10 ساعت است. آپروتینین بهشکلغیرفعال از طریق ادرار دفع میشود.

مکانیسم:

آپروتینین یک مهارکنندهآنزیم پروتئیناز و دارای چندین اثر بر رویسیستم انعقادی است. علاوه بر این،آپروتینین بهطور مستقیم از طریق مهارپلاسمین و کالیکرئین، از فیبرینولیزجلوگیری میکند.

موارد منع مصرف:

در صورت وجودآلرژی نسبت به این دارو، نباید مصرفشود.

هشدار:

1 ـ این دارو در موارد زیر بایدبااحتیاط مصرف شود: درمان قبلی با آپروتینین و در مواردتوقف عمیق و هیپوترمیک گردش خون. 2 ـ تمام مقادیر مصرف وریدی آپروتینین،باید بهتنهایی و از طریق مسیر وریدمرکزی باشد. 3 ـ بهمنظور تعیین احتمال بروزواکنشهای آلرژیک بهتمام بیماران باید درابتدا یک مقدار آزمایشی تزریق شود. برایاین منظور، یک میلیلیتر از دارو از راهوریدی، 10 دقیقه قبل از تزریق مقدارمصرف درمانی، تزریق میشود. 4 ـ در بیمارانی که پس از تزریق مقدارآزمایشی دچار واکنش آلرژیک میشوند،این دارو نباید مصرف شود. 5 ـ در بیمارانی که قبلا این دارو را دریافتنمودهاند، مصرف مجدد آپروتینین (حتیمقدار آزمایشی) باید بااحتیاط فراوانصورت گیرد. در صورتی که آزمایشتعیین حساسیت موفقیتآمیز باشد، تزریقوریدی پیشگیریکننده یک دارویآنتاگونیست گیرنده H1 هیستامین (ماننددیفن هیدرامین) بلافاصله قبل از تزریقدارو، توصیه میشود.

عوارض:

واکنشهای آلرژیک وترومبوفلبیت موضعی بامصرف این داروگزارش شده است. تداخلهای داروئی: داروهای ضدانحلالفیبرین و داروهای ترومبولیتیک درصورت مصرف همزمان، دارای اثراتآنتاگونیست هستند.

نکات:

آپروتینین باکورتیکواستروئیدها، هپارین،تتراسیکلینها و محلولهای مغذی حاویاسیدهای آمینه یا چربی امولسیونهناسازگاری دارد.

میزان مصرف:

برای پیشگیری ازخونریزی، در رژیم درمانی بامقدارمصرف زیاد، مقدار آزمایشی 10/000واحد و مقدار شروع 2/000/000 واحدتزریق آهسته وریدی میشود. بهعنوانمقدار نگهدارنده، 500/000 واحد در هرساعت انفوزیون آهسته وریدی میشود.در رژیم درمانی بامقدار مصرف کم، مقدارآزمایشی 10/000 واحد و مقدار شروع1/000/000 واحد تزریق آهسته وریدیمیشود. بهعنوان مقدار نگهدارنده،250/000 واحد در هر ساعت انفوزیونآهسته وریدی میشود. مقدار شروع، بایدبهآهستگی طی 30ـ20 دقیقه پس از القایبیهوشی و قبل از بازکردن جناغ سینهتجویز شود. پس از تجویز مقدار شروع،مقدار نگهدارنده نیز با سرعت ثابت تا زمانانجام عمل جراحی، انفوزیون میگردد.

تداخل داروئی:

اشکال:

Injection: 20.000 KLU/1ml