داکتینومایسین

DACTINOMYCIN

موارد مصرف:

داکتینومایسین در درمانسارکوم اوینگ، تیروئید و تومورتروفوبلاستیک بکار می رود. همچنین دردرمان کارسینوم رحم، بیضه، تومورویلمز، تومورتروفوبلاستیک ورابدومیوسارکوما، کارسینوم تخمدان،استئوسارکوما، ملانوم بدخیم و سارکومکاپوسی مصرف شده است.

فارماکینتیک:

دارو از سد خونی ـ مغزیعبور نمیکند. به میزان کم متابولیزه شدهو نیمه عمر آن 36 ساعت است. دفع داروعمدتا از طریق صفرا میباشد و 30% داروپس از یک هفته در مدفوع و ادرار قابلبازیابی است.

مکانیسم:

داکتینومایسین بطورغیراختصاصی در چرخه سلولی عملکرده، با اتصال به DNA و جایگزینی بیندو جفت بازهای آن، باعث مهار ساختRAN وابسته به DNA میشود.

موارد منع مصرف:

هشدار:

1 ـ به علت خطر بروز تاولهایشدید، دارو نباید زودتر از 7ـ5 روز پس ازپرتو درمانی تجویز شود. 2 ـ پیشنهاد میشود در عیب کار کبد مقدار مصرف دارو به نصف یا کمتر تقلیلیابد.

عوارض:

کم خونی که ممکن است بهکم خونی آپلاستیک منجر شود، اشکال دربلع و سوزش سردل، قرحه گوارشی یاالتهاب رکتوم، کاهش گلبولهای سفید وپلاکتهای خون، استئوماتیت اولسراتیو،آنافیلاکسی و ترومبوفلبیت از عوارضجانبی مهم و نسبتا شایع دارو میباشند. تداخلهای داروئی: با آلوپورینول،کلشیسین، دوکسوروبیسین و ویتامین Kتداخل دارد.

نکات:

1 ـ به محض کاهشسلولهای خون، ترومبوسیتوپنی، اسهالیا استئوماتیت باید درمان را فورا متوقفکرد. با برگشت تعداد پلاکتها ولکوسیتها به مقادیر رضایتبخش وبهبود بیمار، میتوان درمان را از سر گرفت. 2 ـ دارو را باید در دورههای متناوب کوتاهمدت تجویز کرد تا از بروز مسمومیت با آنکه 2-4 روز بعد از آخرین بار مصرفدارو ظاهر شده و حداکثر برای 1-2 هفتهباقی میماند، جلوگیری شود.

میزان مصرف:

بزرگسالان: در درمان کارسینوم بیضه،رحم، تخمدان، تومورتروفوبلاستیک،تومور ویلمز، رابدومیوسارکوما، سارکوماوینگ و بوتیروئید 0/01-0/15mg/kg/dayبصورت وریدی در دورههای حداکثر 5روز و به فاصله 4-6 هفته یکبار تزریقشود و یا mg/m2 0/5 یکبار در هفته(حداکثر 2 میلیگرم در هفته)، بمدت سههفته تزریق میشود. بصورت پرفوزیونایزوله در سارکوم اوینگ یا بوتیروئیدبرای اندامهای تحتانی یا لگن به میزان 0/05 و برای اندامهای فوقانی به میزان0/035mg/kg تجویز میشود. حداکثرمقدار مصرف تا 0/015 mg/kg/day و یا0/4-0/6mg/m2/day به مدت 5 روزمیباشد. کودکان: برای موارد فوق بمیزان0/01-0/15mg/kg/day یا0/45mg/m2/day(تاmg/day 0/5) بصورت وریدی که بهمدت حداکثر 5 روز یا مقدار mg/m2 2/5 درمقادیر منقسم در یک دوره 7 روزه تجویزمیشود. نوبت دوم را میتوان پس از 4-6هفته در صورتی که تمام علائم مسمومیتاز بین رفته باشد بکار برد. مقدار مصرفاز طریق پرفوزیون ایزوله و همچنینحداکثر مقدار مصرف مثل بزرگسالاناست. اشکال داروئی: Injection: 0.5 mg

تداخل داروئی:

اشکال: