زایدوویدین

ZIDOVUDINE

موارد مصرف:

زیدوودین در درمان عفونتناشی از ویروس HIV، مانند سندرم نقصاکتسابی سیستم ایمنی (AIDS) و پیشگیریاز انتقال نارسایی ایمنی بکار میرود.

فارماکینتیک:

جذب دارو از مجرایگوارش سریع و تقریبا کامل است، هر چندبه علت متابولیسم عبور اول در کبد، فراهمزیستی دارو حدود 65 درصد میباشد.مصرف غذای چرب باعث کاهش میزان وسرعت جذب دارو میشود. دارو از سدخونی ـ مغزی عبور میکند. این دارو ازجفت عبور میکند. متابولیسم دارو کبدیاست. نیمه عمر آن 1 ساعت و دفع آنکلیوی است. غلظت دارو 1/5 ـ 0/5 ساعتپس از مصرف به حداکثر میرسد.

مکانیسم:

زیدوودین با مهار آنزیمکریپتاز معکوس ویروسی، تکثیر ویروسرا مهار میکند.

موارد منع مصرف:

هشدار:

1 ـ در بیماران مبتلا به کاهشفعالیت مغز استخوان، کبود اسید فولیک یاویتامین B12 و عیب کار کبد، باید با احتیاطفراوان مصرف شود. 2 ـ این دارو سبب درمان عفونت HIVنمیشود و بیمار باید در مقابل عفونتهایفرصتطلب توسط داروهای ضدعفونتدرمان شود. 3 ـ بیماران مبتلا به کمخونی یاگرانولوسیتوپنی قابل توجه ممکن استنیاز به کاهش مقدار مصرف دارو داشتهباشند تا مغز استخوان بحال عادیبرگردد. 4 ـ در بیمارانی که 6 ماه یا بیشتر دارومصرف کردهاند، HIV مقاوم به دارومشاهده شده است. 5 ـ دارو باعث کاهش خطر انتقال HIVناشی از تماس جنسی یا آلودگی خوننمیشود، اما در پیشگیری از انتقال آن ازمادر به جنین مؤثر است. 6 ـ با پیشرفت بیماری و مقادیر مصرفبالای دارو، عوارض خونی بیشتر است، بههمین دلیل شمارش سلولهای خون وبررسی کار کبد در طول درمان لازم است. 7 ـ گرانولوسیتوپنی و کمخونی با تعدادلنفوسیتهای CD4، غلظت هموگلوبین وتعداد گرانولوسیتها در شروع درماننسبت معکوس داشته و بطور مستقیمبسته به مقدار مصرف و دوره درماناست. کمخونی قابل توجه عموما 4-6 هفتهبعد از درمان دیده میشود. 8 ـ کمخونی بیمار با قطع یا کاهش مقدارمصرف دارو معمولا بهبود مییابد، هر چندبا مقدار مصرف کمتر ممکن است نیاز بهانتقال خون و یا مصرف اریتروپویتینباشد. در بیمار مبتلا به گرانولوسیتوپنیممکن است نیاز به وقفه درمان یا درمان با GM-CSFباشد.

عوارض:

کمخونی، کاهش گلبولهایسفید یا نوتروفیلها، تغییر در تعدادپلاکتها، سردرد شدید، بیخوابی، دردعضلانی و تهوع از عوارض جانبی مهم ونسبتا شایع دارو میباشند.

نکات:

1 ـ این دارو بیش ازمقدار تجویز شده نباید مصرف شود. 2 ـ دوره درمان باید کامل گردد. 3 ـ مراجعه منظم به پزشک به منظور انجامآزمونهای خون ضروری است. 4 ـ از مصرف همزمان سایر داروها بدونمشورت با پزشک باید خودداری گردد.

میزان مصرف:

بزرگسالان: بصورت تک درمانی درعفونت HIV به میزان 100 میلی گرم هر 4ساعت (600mg/day) مصرف میشود ودر عفونت بدون علائم 100 HIV میلیگرمهر 4 ساعت در زمان بیداری (500mg/day)مصرف میشود. زیدوودین همچنین درمقادیر 200 میلیگرم هر 8 ساعت بکارمیرود. در پیشگیری از HIVمنتقل شده ازمادر به جنین مقدار 100 میلیگرم پنج باردر روز بعد از هفته 14 آبستنی شروع و تازمان زایمان ادامه مییابد. کودکان: در عفونت HIV در کودکان 3 ماههتا 12 ساله 180mg/m2 - 90 هر 6 ساعتمصرف میشود. مقدار مصرف نباید از200 میلیگرم هر 6 ساعت بیشتر شود. درکودکان مبتلا به گرانولوسیتوپنی ممکناست نیاز به کاهش مقدار مصرف تا 120 mg/m2 هر 6 ساعت باشد. درپیشگیری از انتقال عفونت HIV مادر بهنوزاد، مقدار مصرف نوزادان mg/kg 2 هر6 ساعت است که طی 12 ساعت بعد از تولدشروع و تا 6 هفتگی ادامه مییابد. مقدارمصرف در کودکان 13 سال و بزرگتر،مانند بزرگسالان است.

تداخل داروئی:

مصرف همزمانزیدوودین با داروهای کاهنده فعالیت مغزاستخوان، ممکن است سبب تشدید اثراتاین داروها شود.

اشکال:

Capsule: 100 mg, 250 mg Syrup: 50 mg/5ml 4