دیازپام

DIAZEPAM

موارد مصرف:

در کوتاه مدت برای درماناضطراب و بیخوابی، و بهعنوان دارویکمکی در درمان علائم حاد قطع مصرفداروها، حمله مداوم صرعی و تشنجاتناشی از تب و مسمومیتها، گرفتگیعضلات اسکلتی، مصرف قبل از جراحی(بهعنوان داروی پیش بیهوشی) بهکارمیرود.

فارماکینتیک:

از راه خوراکی سریع و بهخوبی جذب میشود. جذب آن از راهعضلانی به محل تزریق بستگی دارد وممکن است آهسته و نامنظم صورت گیرد.اگر به عضله دلتوئید تزریق گردد جذب آنمعمولا سریع و کامل خواهد بود. اتصالآن به پروتئینهای پلاسمایی تا 99 درصدمیباشد. در کبد متابولیزه شده و بهمتابولیت دزمتیل دیازپام و اگزازپام تبدیل میشود. نیمه عمر دیازپام در پلاسما 1-2 روز است در حالی که نیمهعمر دزمتیل دیازپام حدود 60 ساعتاست. متابولیت دارو از طریق کلیه دفعمیشود.

مکانیسم:

با اثر برگیرنده اختصاصی درغشای سلولی عصبی اثر مهاری گاماآمینوبوتیریک اسید (GABA) را که در تمامنواحی CNS باعث مهار پیش سیناپسی وپس سیناپسی میگردد، تسهیل کرده یاافزایش میدهد.

موارد منع مصرف:

در ضعف تنفسی،نارسایی حاد ریوی، حالات فوبیک،نارسایی کبدی، سایکوز مزمن، دپرسیونو اضطراب همراه آن نباید مصرف شود.

هشدار:

1 ـ در بیماری تنفسی، ضعفعضلانی، بیماران با سابقه مصرف نابجایدارو یا افراد با اختلال شخصیتی با احتیاطمصرف شود. 2 ـ در افراد مسن، نارسائی کبدی و کلیویمقدار مصرف دارو باید کاهش داده شود. 3 ـ از مصرف طولانی مدت خودداریگردد. 4 ـ در صورت مصرف طولانی مدت برایجلوگیری از بروز عوارض قطع مصرف،دارو را باید بهتدریج قطع کرد. 5 ـ در موقع تزریق وریدی، وسایل لازمبرای برگرداندن ضعف تنفسی و تهویهمکانیکی، باید در دسترس باشد. 6 ـ در موقع انفوزیون وریدی این دارو بایدکاملا احتیاط نمود چون کاملا خطرناکاست، باید انفوزیون وریدی دیازپام درپخش مراقبتهای ویژه انجام شود. 7 ـ تزریق سریع وریدی آن ممکن استمنجر به بروز آپنه، کاهش فشار خون،برادی کاردی یا ایست قلبی شود. (تزریقهر پنج میلیگرم دارو حداقل باید یک دقیقهطول بکشد). 8 ـ تزریق وریدی دیازپام نباید دروریدهای کوچک (مانند مچ دست و پا)انجام شود و باید دقت نمود که داخلشریان تزریق نشده و سوزن تزریق نیز ازرگ خارج نشود تا از بروز ترومبوزوریدی، فلبیت، تحریک موضعی، ورم وبندرت صدمه عروقی جلوگیری شود. 9 ـ از تزریق عضلانی، زمانی استفادهمیشود که مصرف خوراکی و وریدیممکن نیست. 10 ـ در افراد کهنسال با احتیاط مصرفشود و مقادیر مصرف دارو با توجه بهکارکرد کبد و کلیه تنظیم گردد.

عوارض:

خواب آلودگی روز بعد ازمصرف، گیجی و آتاکسی (بهخصوص درافراد مسن) فراموشی، وابستگی،تحریکپذیری غیرعادی و در برخی مواردسردرد، سرگیجه، افت فشار خون، افزایشترشحات بزاق، کرامپ و درد در ناحیهشکم، بثورات جلدی، اختلال بینائی، تغییردر میل جنسی، احتباس ادرار، اختلالاتخونی و یرقان از عوارض احتمالی ایندارو است. درد، ترومبوفلبیت و ندرتا آپنهو افت فشار خون با تزریق این داروگزارش شدهاست.

نکات:

1 ـ از آنجایی که این داروایجاد وابستگی میکند، بایستی بیش ازمقدار توصیه شده مصرف نشود. 2 ـ اگر بعد از چند هفته اثر درمانی داروکاهش یافت به پزشک مراجعه شود. 3 ـ دیازپام بهعنوان ضدتشنج باید کامل ومرتب مصرف شود. 4 ـ در صورت بروز خوابآلودگی،سرگیجه، منگی، از دست دادن مهارت درانجام کار بهخصوص در افراد مسن، داروبا احتیاط مصرف شود. مقدار مصرف خوراکی: بزرگسالان: برای درمان اضطراب، 2 میلیگرم سه بار در روز و در صورتنیاز تا mg/day 15-30 در مقادیر منقسم مصرف میشود. در افراد کهنسالنصف این مقدار مصرف شود در درمانبیخوابی همراه با اضطراب، 5-15میلیگرم در موقع خواب مصرف میشود.مقدار مصرف در افراد مسن نصف مقدار تجویز شده برای افراد بالغ است. کودکان: در درمان راه رفتن در خواب وترس بچهها، 1-5 میلیگرم در موقع خوابمصرف میشود. تزریقی: بزرگسالان: از راه تزریق وریدی در حملهمداوم صرعی 10-20 میلیگرم با سرعت0/5 میلیلیتر (2/5 میلیگرم) طی 30 ثانیه،تجویز میشود و در صورت لزوم 30-60دقیقه بعد تکرار میگردد. ممکن است پساز تزریق اول، انفوزیون وریدی تا حداکثرmg/kg 3 در طول 24 ساعت انجام شود. دردرمان اضطراب حاد شدید، کنترل حملاتپانیک حاد و درمان علائم حاد قطع مصرفدارو، مقدار 10 میلیگرم مصرف میشودکه در صورت نیاز بعد از 4 ساعت میتوانآن را تکرار کرد. کودکان: مقدار mcg/kg 200-300یا 1میلیگرم به ازای هر سال سن مصرفمیشود.

میزان مصرف:

تداخل داروئی:

مصرف همزمان باداروهای مضعف CNS، ضد دردهایمخدر، بیهوشکنندههای عمومی،مهارکنندههای مونوآمینواکسیداز (MAO)،ضدافسردگیهای سه حلقهای و داروهایپایینآورنده فشار خون که باعث تضعیفCNS میشوند (مانند کلونیدین و متیلدوپا) و رزرپین ممکن است اثر مضعفCNS این دارو را تشدید نماید. آنتیاسیدهاجذب دیازپام را به تأخیر میاندازند، اماروی میزان جذب تأثیری ندارند. مصرفهمزمان با تریمتافان قبل از عمل جراحی،باعث تشدید اثر پایینآورنده فشار خونشده و خطر سقوط شدید فشار خون،شوک و کلاپس قلبی ـ عروقی را در طیجراحی افزایش میدهد. مصرف همزمان باکاربامازپین سبب افزایش متابولیسم وکاهش غلظت سرمی دیازپام میگردد.سایمتیدین متابولیسم دیازپام را مهارنموده، سبب تأخیر دفع دیازپام و افزایشغلظت پلاسمایی آن میشود. ایزونیازیدممکن است از طریق مهار دفع دیازپامغلظت پلاسمایی آن را افزایش دهد.ریفامپین ممکن است دفع دیازپام راافزایش دهد و موجب کاهش غلظت سرمیآن میشود.

اشکال:

Tablet: 2mg, 5mg Injection: 10 mg/2ml