اتینیل استرادیول بهعنوانجانشین درمانی هورمونی در حالاتکمکاری غدد تناسلی یا دوران یائسگیبرای کاهش علائم وازوموتور و نیز درنئوپلاسمهای پیشرفته و غیرقابل جراحیپستان یا پروستات بهکار میرود.
اتینیل استرادیول از راهخوراکی تحت تاثیر متابولیسم عبور اولکبدی قرار گرفته و بهمیزان 50 ـ40 درصدجذب میگردد. نیمه عمر آن 27ـ13 ساعتمیباشد. در کبد بهمتابولیتهای غیرفعالتبدیل میشود و از ادرار و صفرا دفعمیگردند.
این دارو بااتصالبهگیرندههای داخل سلولی استروژنمیزان ساخت RNA و پروتئینهای مختلفرا در بافتهای هدف افزایش میدهد. اینپروتئینها در بروز آثار فارماکولوژیکیاستروژنها نقش عمدهای دارند.
این دارو در صورتاحتمال یا وجود سرطان پستان (بهجزموارد انتخابی برای درمان متاستاز)، درنئوپلازیهای وابسته بهاستروژن یا احتمالآن، احتمال یا وجود آبستنی، خونریزیناشناخته و غیرمعمول دستگاه تناسلی،ترومبوفلبیت فعال، اختلالاتترومبوآمبولیک و بیماریهای حاد کبدینباید مصرف شود.
1 ـ مصرف طولانی مدت ایندارو بهتنهائی، خطر بروز سرطان آندومتررا افزایش میدهد. 2 ـ اتینیل استرادیول ممکن است اندازهفیبروئیدهای رحمی را افزایش داده و یاآندومتریوز را تشدید نماید. 3 ـ در بیماریهای نظیر میگرن، زیادیفشار خون، آسم، صرع، ترومبوفلبیتمزمن یا سابقه آن، زیادی چربی خون،بیماری مثانه، وجود ندول یا بیماریفیبروکیستیک پستان بااحتیاط تجویزگردد. 4 ـ در بیمارانی که قبلا بهسرطان آندومترمبتلا بوده و تحت درمان قرار داشتهاند،بااحتیاط زیاد بهکار رود.
عوارض گوارشی نظیرتهوع و استفراغ شایع میباشد، بهعلاوهسفتی و بزرگ شدن پستان، شبه سندرمقبل از قاعدگی، احتباس مایعات، تغییر دراعمال کبد، یرقان ناشی از توقف صفرا وعوارض پوستی نظیر بثورات جلدی وکلوآسما، افسردگی، سردرد بهویژه درهنگام فعالیت شدید، افزایش تحرک بافتی،افزایش غلظت فاکتورهای انعقادی، خطربروز ترومبوآمبولیسم و افزایش یاتشدیدفشار خون از عوارض جانبی داروهستند.
1 ـ این دارو بستهشدناپیفیز را در کودکان تسریع مینماید لذا درکسانیکه رشد آنها هنوز کامل نشدهبااحتیاط بهکار رود. 2 ـ در طول درمان، هیپرپلازی و التهاب لثهممکن است بروز نماید. 3 ـ در صورت بروز اختلال تنفسی، اختلالدر تکلم یا جهتیابی، درد در سینه یا کتف،کاهش قدرت بینایی یا سردرد شدید و نیزوجود توده در پستان، زردشدن چشمها یاپوست سریعا بهپزشک مراجعه شود. 4 ـ بهتر است همراه یا بلافاصله بعد از غذامصرف گردد تا عوارض گوارشیبهحداقل کاهش یابد. 5 ـ در صورت مصرف طولانی مدت دارو،معاینات پستان، بیوپسی آندومتر و نیزتستهای عملکرد کبد مرتبا انجام شود.
در صورت نیاز بهجانشیندرمانی هورمونی اتینیل استرادیولبهمیزان mcg/day 20ـ10 بهکار میرود.همچنین در درمان سرطانهای پستان یاپروستات (پیشرفته و غیرقابل جراحی)بهترتیب بهمیزان 1 میلیگرم سه بار درروز و 3ـ 1/5 میلیگرم یک بار در روزمصرف میشود.
داروهایی نظیرریفامپین، گریزوفولوین و داروهای ضدصرع نظیر کاربامازیین، فنوباربیتال و فنیتویین با القاء آنزیمهای کبدی متابولیسماتینیل استرادیول را تشدید مینمایند. ایندارو از طریق افزایش فعالیت فاکتورهایانعقادی با اثر داروهای ضدانعقاد نظیروارفارین، مقابله مینمایند. اثر کاهندهفشارخون مسددهای گیرنده بتاآدرنرژیک یا مهارکنندههای آنزیمتبدیلکننده آنژیوتانسین و احتمالا سایرداروهای ضدفشارخون بهوسیله این داروکاهش مییابد. غلظت پلاسماییسیکلوسپورین بامصرف این دارو افزایشمییابد.
Tablet: 0.05 mg, 0.5 mg