متی راپون

METYRAPONE

موارد مصرف:

متی راپون برای تشخیصنارسائی غده فوق کلیوی ناشی از نقص درمحور هیپوفیز - هیپوتالاموس مصرفمیشود. این دارو برای تشخیص میزانذخیره ACTH هیپوفیز قدامی استفادهمیشود، اما بدلیل غیر اختصاصی بودنآن فقط در مواردی که تست مستقیمامکانپذیر نیست، مثل افرادی که تستهیپوگلیسمی انسولینی در آنها منع شدهاست، استفاده میشود. متی راپونهمچنین به عنوان داروی تشخیصی برایتعیین سندرم کوشینگ ناشی از سرطانغده فوق کلیوی، هیپرپلازی غده فوقکلیوی و بیماری کوشینگ مصرفمیشود. متی راپون برای درمان کوتاه مدتسندروم کوشینگ نیز مصرف میشود.

فارماکینتیک:

متی راپون به سرعت و بهخوبی از دستگاه گوارش جذب میگردد.نیمه عمر آن 20-26 دقیقه است و حداکثرغلظت پلاسمائی آن طی یکساعت به دستمیآید. متابولیسم این دارو توسط کبد وکلیه انجام میشود.

مکانیسم:

این دارو موجب مهار آنزیم 11بتا ـ هیدروکسیلاز میشود و بدینوسیلهسنتز گلوکورتیکوستروئیدها (کورتیزون وکورتیزول) و همچنین آلدوسترون را مهارمیکند. کاهش سطح پلاسمائیگلوکوکورتیکوئیدها باعث تحریک هیپوفیزقدامی و ترشح کورتیکوتروپین میشود.کورتیکوتروپین به نوبه خود باعث تحریکتولید بیشتر 11 - دزوکسی کورتیکوسترونو پیش سازهای دیگر میشود که در کبدمتابولیزه و از راه ادرار دفع میشوند که ازاین طریق قابل اندازهگیری هستند. بنابراینمتیراپون در بیماران مبتلا به سندرومکوشینگ به منظور آزمایش مکانیسم خودتنظیمی هیپوتالاموس-هیپوفیز استفادهمیشود. اگرچه آزمایش مهار دگزامتازونممکن است ترجیح داده شود.

موارد منع مصرف:

متی راپون ممکن استمنجر به بروز نارسائی حاد کلیه گردد و بنابراین برای افرادی که بیکفایتیفعالیت غده فوق کلیوی دارند، نبایدمصرف شود.

هشدار:

1 ـ متابولیسم متیراپون ممکناست در بیماران مبتلا به بیماری کبدی بهتاخیرافتد. 2 ـ قبلاز استفادهاز این دارو باید کلیه را ازنظر نارسائی اولیه مورد بررسی قرارداد،زیرا در صورت وجود نارسائیاولیه، ایندارو ممکناست باعثایجاد نارسائی حادکلیوی گردد. 3 ـ زنان باردار یا بیماران مبتلا به کمکاریتیروئید ممکناستبه متیراپون کمترازحدمعمول پاسخدهند.

عوارض:

واکنشهای آلرژیک، تهوع،استفراغ، ناراحتی شکمی، کاهش فشارخون، سردرد، سرگیجه و خواب آلودگیاز عوارض جانبی این دارو میباشند.

نکات:

1 ـ آزمایش متی راپونبرای بررسی ذخیره ACTHدرونی بهاندازه آزمایش کاهش قند خون ناشی ازانسولین قابل اعتماد نیست و در بیمارانسالخورده ترجیح داده میشود. 2 ـ دارو همراه شیر یا غذا مصرف شود. 3 ـ در صورت بروز تاری دید به پزشکمراجعه شود. 4 ـ قبل و یا طی درمان با متیراپون ازمصرف کورتیکوستروئیدها خودداریشود.

میزان مصرف:

بعد از اثبات پاسخدهی غدهفوق کلیوی، برای بزرگسالان متیراپون ازراه خوراکی به مقدار 750mg هر 4 ساعتبرای شش نوبت استفاده میشود. برایکودکان متیراپون از راه خوراکی به مقدار15mg/kg (حداقل 250mg) هر 4 ساعتبرای شش نوبت استفاده میشود. دربیماران با غده هیپوفیز سالم، دفع -17هیدروکسیکورتیکوستروئیدها، 2-4 برابرافزایش و دفع 17 - کتواسیدها، 2 برابرافزایش نشان میدهد. متی راپون برای درمان سندروم کوشینگو با مقدار 250mg-6g در شش مقدارمنقسم مصرف میشود.

تداخل داروئی:

فنی توئین باعثافزایش متابولیسم متیراپون و کاهشغلظت پلاسمائی آن به سبب القاء آنزیمیدر کبد میگردد. بیمارانی که استروژنها،پروژسترونها، کورتیکوستروئیدها،فنوتیازین ها، کلردیازپوکساید،کلرپرومازین، آمیتریپتیلین، متی سرژایدیا فنوباربیتال مصرف میکنند، ممکناستبه متیراپون کمتراز حد معمول پاسخدهند. داروهای ضدبارداریخوراکیممکناست باعث افزایش و یا کاهش اثرمتیراپون گردند.

اشکال:

Scored Tablet: 250mg