متوکسالن

METHOXSALEN

موارد مصرف:

متوکسالن همراه با اشعهماوراء بنفش A برای درمان ویتیلیگو(تحرک رنگدانه سازی)، افزایش مقاومتپوست به نور آفتاب، طاسی موضعی،التهابات پوستی، اگزما و درمانپسوریازیس که به سایر درمانها پاسخنمیدهد، بهکار میرود.

فارماکینتیک:

جذب متوکسالن از دستگاهگوارش خیلی متغیر است. متوکسالنتوسط اشعه ماوراء بنفش Aبا طول موجبلند (UVA) در محدوده طول موج320-400 نانومتر (حداکثر اثر در 365نانومتر) فعال شده و در کبد متابولیزهمیشود. نیمه عمر متوکسالن 1/1 ساعتاست و زمان لازم برای شروع اثر آن دردرمان ویتیلیگو حداکثر تا شش ماه، دردرمان پسوریازیس تا 30 بار مصرفدارو (10 هفته یا بیشتر)، برای افزایشحساسیت پوست به نور آفتاب تایکساعت و برای برنزه کردن پوست چندروز میباشد. 80-90 درصد این دارو طیهشت ساعت و 95 درصد آن طی 24ساعت بهصورت متابولیت از طریق کلیههاو 4- 10 درصد آن از راه مدفوع دفعمیشود.

مکانیسم:

متوکسالن همانطور که ازساخت DNA، تقسیم سلولی و ساخت وتخریب سلولهای اپیدرم ممانعت میکند،ممکن است باعث افزایش فعالیت تیروزینازدر سلولهای سازنده ملانین شود. رنگدانهسازی موفقیتآمیز نیازمند حضورملانوسیتهای فعال است.

موارد منع مصرف:

هشدار:

1 ـ در صورت وجود زالی،هیدرآ، کاهش رنگدانهسازی پوست بامنشأ عفونی، لوپوس اریتماتوز حاد،پورفیری یا خشکی پوست، پیگمانتوز، آبمروارید، سابقه ابتلای به سرطان پوست،مصرف آرسنیک، یا درمان با داروهایسیتوتوکسیک، قطران زغال سنگ، اشعهایکس و UVB باید با احتیاط مصرف شود. 2 ـ مصرف متوکسالن و UVA در انسانباعث افزایش خطر بروز سرطان سلولهایسنگفرشی پوست شده است. این خطر دربیماران دارای عوامل مساعد کننده از قبیلداشتن پوست نازک یا حساسیت مفرط،نور آفتاب، سابقه ابتلای به سرطانپوست، قرار گرفتن در معرض اشعههاییونیزه کننده، قرار گرفتن بیش از حد درمعرض نور آفتاب یا سابقه درمان با قطرانزغال سنگ و UVB به مدت طولانیوآرسینک یا تماس موضعی با گاز خردل،بیشتر میباشد. 3 ـ منافع مصرف دارو در برابر مخاطراتآن در موارد بیماریهای زالی، هیدرهآ یالکودرما با منشأ عفونی، لوپوس اریتماتوزحاد و پورفیریایی که با افزایش حساسیتبه نور همراه میباشد، باید سنجیده شود.

عوارض:

بروز آب مروارید بامصرف دارو گزارش شدهاست، اماچنانچه بههنگام قرار گرفتن در معرض نورآفتاب یا اشعه ماوراء بنفش تا مدت 24ساعت بعد از مصرف از عینکهای آفتابیجاذب UVA استفاده شود، خطر بروز اینبیماری خیلی کاهش مییابد. علائم مصرفبیش از حد دارو یا بیش از حد قرار گرفتندر معرض اشعه ماوراء بنفش شامل تاولزدن یا پوسته ریزی پوست، قرمزی و زخمشدن پوست و ورم بهویژه در پا یا قسمتتحتانی ساق پا میباشد. عوارض شایعیمانند خارش پوست و تهوع نیز گزارششدهاست.

نکات:

1 ـ اثربخشی دارو ممکناست نیازمند 6-8 هفته زمان باشد، لذا نبایدمقدار دارو یا مدت قرار گرفتن در معرضاشعه را (بهدلیل خطر بروز سوختگیهایوخیم) افزایش داد. 2 ـ چنانچه مصرف یک نوبت از داروفراموش یا به تأخیر افتاد، برایبرنامهریزی مجدد درمان با نور، باید بهپزشک مراجعه شود. 3 ـ از قرار دادن پوست در معرض آفتاب(حتی از شیشه پنجره یا در روز ابری)برای حداقل 24 ساعت قبل از مصرف داروو 8 ساعت پس از درمان باید خودداریشود. 4 ـ در طول روز (حتی در نور غیرمستقیم)باید تا 24 ساعت پس از مصرف دارو ازعینک آفتابی استفاده گردد و لبها تا 15ساعت بعد از درمان با مواد محافظتکنندهدر برابر آفتاب پوشانیده شوند. 5 ـ بهتر است دارو بر نواحی محدودی ازپوست استعمال شود و متعاقب قرار گرفتندر معرض آفتاب یا اشعه ماوراء بنفش ازروی پوست برداشته شود. مقدار مصرف خوراکی: بزرگسالان و کودکان با سن بیشتر از12 سال: برای درمان ویتیلیگو مقدار30-40 mg/day برای 2-3 بار در هفته(2-4 ساعت قبل از قرار گرفتن در معرضاشعه ماوراء بنفش) مصرف میشود. بیندفعات مصرف دارو حداقل 48 ساعتفاصله لازم است. زمان اولیه قرارگرفتندر معرض آفتاب نباید از ده دقیقه برایپوستهای با رنگ روشن یا بیست دقیقهبرای پوستهای گندمگون تجاوز نماید.ممکن است براساس میزان اریتم یاحساسیت پوست، هر روز پنج دقیقه به اینزمان افزوده شود. در مورد نور مصنوعی، زمان اولیهنباید از نصف مدت زمانی که در نتیجه قرارگرفتن در معرض آفتاب باعث بروز اریتممیگردد، تجاوز نماید و یا اینکه براساسحداقل مقدار سمیت نوری و دستورالعملکارخانه سازنده دارو برای منابع خاصیاز نور تنظیم شود. برای درمانپسوریازیس مقدار mg/kg/day 0/6 برای2- 3 بار در هفته 2-3 ساعت قبل از قرارگرفتن در معرض نور براساس نوع پوستو پاسخ به درمان و همچنین برحسبدستورالعمل کارخانه سازنده دارو برایاستفاده از منابع خاصی از نور تعیینمیشود. دفعات استفاده از دارو را میتوانبهتدریج تا میزان لازم برای درماننگهدارنده کاهش داد و مدت زمان قرارگرفتن در معرض UVA را براساس پاسخبیمار به دارو تنظیم کرد. موضعی: بزرگسالان: مقدار کمی از لوسیون رویضایعات ویتیلیگو مالیده میشود. مدت1-2 دقیقه صبر کرده تا خشک شود وسپس مصرف دارو تکرار میشود. اینعمل 2-2/5 ساعت قبل از قرار گرفتن درمعرض UVA انجام میشود. زمان اولیهقرار گرفتن در معرض آفتاب نباید از یکدقیقه تجاوز نماید و این زمان با احتیاطزیاد میگردد. در مورد نور مصنوعی،زمان اولیه نباید از نصف مدت زمانی که درنتیجه تماس با آفتاب باعث بروز اریتممیشود، تجاوز کند و یا اینکه براساسحداقل مقدار سمیت نوری و دستورالعملکارخانه سازنده برای منابع خاصی از نورتنظیم گردد. درمان پیشنهادی کارخانهسازنده هفتهای یکبار است، معهذا برخی ازپزشکان درمان هر 5 ـ 3 روز را توصیهمینمایند.

میزان مصرف:

تداخل داروئی:

مصرف همزمانسیستمیک یا موضعی متوکسالن با سایرداروهای حساسکننده به نور مانند قطرانزغال سنگ یا مشتقات آن، مدرهایتیازیدی، گریزئوفولوین، اسیدنالیدیکسیک، فنوتیازینها، سولفونامیدهاو تتراسیکلینها میتواند باعث حساسیتبیشتر به نور شود. مصرف همزمانفنوتیازینها با متوکسالن بهصورتسیستمیک ممکن است باعث تشدید آسیبفتوشیمیایی به مشیمیه، شبکیه و عدسیشود. مصرف همزمان متوکسالن با موادغذایی حاوی فوروکومارین مانند لیمو،انجیر، جعفری، هویج فرنگی، خردل، هویجو کرفس بهدلیل خطر بروز مسمومیتاضافی ناشی از نور توصیه نمیشود.

اشکال:

Tablet: 10 mg Topical Soultion: 1%