متیل دوپا

METHYLDOPA

موارد مصرف:

متیل دوپا در درمان زیادیفشارخون همراه داروهای مدر مصرفمیشود. همچنین در بحران زیادی فشارخون، زمانی که درمان فوری مورد نیازنباشد، نیز بهکار میرود.

فارماکینتیک:

جذب متیل دوپا از مجرایگوارش متغیر است. متیل دوپا بهطورگسترده در نرونهای آدرنرژیک مرکزی بهآلفا ـ متیل نوراپی نفرین تبدیل میشود.نیمه عمر آن در افراد سالم در مرحله آلفا1/7 ساعت و در افراد مبتلا به بیادراریدر مرحله آلفا 3/6 ساعت میباشد. زمانلازم برای رسیدن به اوج اثر پس ازمصرف مقدار واحد 6 ـ 4 ساعت و پس ازمصرف مقادیر متعدد 3 ـ 2 روز است. طولاثر دارو با مصرف یک مقدار واحدخوراکی 24 ـ 12 است و با مصرف مقادیرمتعدد 48 ـ 24 ساعت است. متیل دوپا ازطریق کلیه دفع میشود.

مکانیسم:

بهنظر میرسد که اثر این دارودر کاهش فشارخون، به علت تبدیل آن بهآلفا ـ متیل نوراپی نفرین باشد. آلفا ـ متیلنوراپی نفرین از طریق مرکزی سبب کاهشعبور جریان سمپاتیک و در نتیجه کاهشفشارخون میشود.

موارد منع مصرف:

این دارو در سابقهافسردگی، بیماری فعال کبد (هپاتیت حاد وسیروز فعال)، فئوکروموسیتوم وپورفیری نباید مصرف شود.

هشدار:

1 ـ در موارد زیر باید با احتیاطمصرف شود: سابقه کم خونی همولیتیک ناشی از بیماری خودایمنی، سابقه بیماری کبدیهمراه با مصرف قبلی متیل دوپا و عیب کارکلیه. 2 ـ آزمون کومبس ممکن است در 20درصد بیماران تحت درمان با دارو مثبتشود که این حالت میتواند با آزمونسازگاری متقابل خونهای دهنده و گیرندهتداخل نماید. 3 ـ در طول مصرف دارو، شمارشسلولهای خون و آزمون فعالیت کبد ممکناست ضروری باشد.

عوارض:

خشکی دهان، تسکین،افسردگی، خواب آلودگی، اسهال، احتباسمایعات، کاهش توانایی جنسی، آسیبکبدی، کم خونی همولیتیک، سندرم شبهاریتماتوز، پارکینسون، بثورات جلدی وگرفتگی بینی با مصرف این دارو گزارششده است.

نکات:

1 ـ مصرف این داروحتی در صورت احساس بهبودی بایدادامه یابد. 2 ـ این دارو افزایش فشارخون را درماننمیکند، بلکه آن را کنترل مینماید. از اینرومصرف آن ممکن است تا آخر عمرضروری باشد. 3 ـ از مصرف سایر داروها بخصوصداروهای مقلد سمپاتیک که نیاز به نسخهندارند، باید خودداری شود. 4 ـ در صورت بروز تب، مراجعه به پزشکضروری است. 5 ـ برای به حداقل رساندن اثر تسکینبخشی متیل دوپا، هر گونه افزایش درمقدار مصرف دارو باید در نوبت عصرانجام گیرد.

میزان مصرف:

بزرگسالان: بهعنوان پایین آورندهفشارخون، ابتدا مقدار 250 میلیگرم 2 یا 3 بار در روز به مدت 2 روز مصرفمیشود و پس از آن در فواصل زمانی بیشاز 2 روز تا زمان حصول پاسخ مناسب،این مقدار تنظیم میشود. بهعنواننگهدارنده mg/day 500 تا g/day 2 در 4 ـ 2 مقدار منقسم مصرف میشود. بیشینهمقدار مصرف در بزرگسالان تا g/day 3است. کودکان: بهعنوان پایین آورنده فشارخون،ابتدا mg/kg 10 در 4 ـ 2 مقدار منقسممصرف میشود که پس از آن در فواصلزمانی بیش از 2 روز تا حصول پاسخمناسب این مقدار تنظیم میشود. بیشینهمقدار مصرف در کودکان mg/kg 65 یاg/day 3 است.

تداخل داروئی:

مصرف همزمان متیلدوپا با داروهای بیهوش کننده عمومیممکن است اثر پایین آورنده فشارخونمتیل دوپا را افزایش دهد. مصرف همزمانمتیل دوپا با داروهای مهارکننده مونوآمیناکسیداز، ممکن است سبب تحریک پذیریبیش از حد شود. در صورت مصرفهمزمان فنیل افرین با متیل دوپا، ممکناست اثر پایین آورنده فشارخون متیل دوپاکاهش و اثر بالابرنده فشارخون فنیلافرینافزایش یابد.

اشکال:

Tablet : 250 mg