استروژنهای کنژوگه

CONJUGATED ESTROGENS

موارد مصرف:

استروژنهای کنژوگهبهعنوان جانشین درمانی در حالات کمبوداستروژن، کمکاری غدد تناسلی، آتروفیواژن، نارسایی اولیه تخمدان، درمان علائموازموتور در دوران یائسگی و نیزپیشگیری از استئوپروز بعد از یائسگیمصرف میشود. بهعلاوه، این دارو ممکناست برای درمان خونریزی رحم، سرطانپستان یا پروستات نیز بهکار رود.

فارماکینتیک:

استروژنهای کنژوگه ازدستگاه گوارش بهخوبی جذب گردیده وعمدتا در کبد به متابولیتهای غیرفعالتبدیل میشوند که غالبا از راه ادرار ومقداری نیز از طریق مدفوع دفع میگردند.

مکانیسم:

استروژنها با اتصال بهگیرندههای خود در هسته سلول میزانساخت RNA و پروتئینهای مختلف را دربافتهای هدف افرایش میدهند. اینپروتئینها مسئول بروز اثرات استروژنهاهستند.

موارد منع مصرف:

این دارو در مواردترومبوفلبیت فعال یا اختلالاتترومبوآمبولیک، سرطانهای وابسته بهاستروژن، بیماریهای کبدی، خونریزیواژن، شیردهی و نیز سندرومهای دوبین ـجانسون و روتور نباید مصرف شود.

هشدار:

1 ـ مصرف طولانی مدتاستروژنها به تنهایی، خطر بروز سرطانآندومتر را افزایش میدهد. 2 ـ در بیماریهایی نظیر میگرن، زیادیفشار خون، آسم، صرع، ترومبوفلبیتمزمن یا سابقه آن، زیادی چربی خون،بیماری مثانه، وجود ندول یا بیماریفیبروکیستیک پستان با احتیاط تجویزگردد. 3 ـ مصرف دارو در فیبروئیدهای رحمی،ممکن است اندازه فیبروئید را افزایش دهد. 4 ـ استروژنها ممکن است علائمآندومتریوز را تشدید نمایند. 5 ـ در بیمارانی که قبلا به سرطان آندومترمبتلا بوده و تحت درمان قرار گرفتهاند، بااحتیاط زیاد بهکار رود.

عوارض:

با مصرف استروژنها:تهوع، استفراغ، سفتی، بزرگ شدن پستانو سندروم پیش از قاعدگی ممکن استایجاد گردد. احتباس مایعات، تغییر دراعمال کبد، یرقان ناشی از بند آمدن صفرا،بثورات جلدی و کلوآسما، افسردگی،سردرد بهویژه در هنگام فعالیت شدید ونیز افزایش تحریک بافتی، افزایش غلظتفاکتورهای انعقادی، خطر بروزترومبوآمبولی و افزایش یا تشدید فشارخون از عوارض جانبی دارو هستند.

نکات:

1 ـ این دارو در کودکانبه دلیل بسته شدن پیش از موعداپیفیزهای استخوان که رشدشان هنوزکامل نشدهاست، با احتیاط مصرف شود. 2 ـ استروژنها ممکن است موجبهیپرپلازی و التهاب لثه شوند. 3 ـ در صورت بروز اختلال تنفسی، اختلالدر تکلم یا جهتیابی، درد در سینه یا کتف،کاهش قدرت بینایی یا سردرد شدید و نیزوجود توده در پستان، زرد شدن چشمها یاپوست سریعا به پزشک مراجعه شود. 4 ـ مصرف خوراکی دارو همراه یابلافاصله بعد از غذا عوارض گوارشی آنرا به حداقل میرساند. 5 ـ معاینات پستان و بیوپسی آندومتر وهمچنین تست اعمال کبدی مرتبا انجام شود.

میزان مصرف:

استروژنهای کنژوگه دردرمان عوارض یائسگی و نیز پیشگیری ازاستئوپروز به میزان 0/625- 1/25mg/day(همراه با پروژسترون به مدت 10-12 روزدر هر دوره در صورتیکه رحم سالمباشد) بهکار میروند.

تداخل داروئی:

ریفامپین،گریزوفولوین و داروهای ضد صرع نظیرکاربامازپین، فنوباربیتال، فنیتوئین وپیریمیدون متابولیسم استروژنها راتسریع مینمایند. استروژنها با تأثیر برفعالیت فاکتورهای انعقادی با اثر داروهایضدانعقاد نظیر وارفارین مقابله مینمایند.اثر ضدفشار خون، وقفهدهندههای گیرندهبتا آدرنرژیک یا مهارکنندههای آنزیمتبدیلکننده آنژیوتانسین و احتمالا سایرداروهای پایینآورنده فشار خون بهوسیله استروژنها کاهش مییابد. غلظتپلاسمایی سیکلوسپورین با مصرف ایندارو افزایش مییابد.

اشکال:

Injection: 25 mg/ 5 ml Tablet: 0.625 mg, 1.25 mg Vaginal Cream: 0.625 mg/g