لیدوکائین

LIDOCAINE

موارد مصرف:

بهعنوان بی حس کنندهموضعی در اختلالات پوستی خفیف نظیرآفتاب سوختگی، بریدگیهای جزئی،سوختگیها و خراشیدگیها و گزش حشراتبهکار میرود. فرآوردههای لیدوکائینهمراه با اپی نفرین برای ایجاد بی حسیموضعی در غشاهای مخاطی قابلدسترس مانند مری و دهان بهکار بردهمیشوند. این دارو همچنین برای کاهشدرد و التهاب در ناحیه مری و کاهشرفلکسهای مری نیز بهکار برده میشود.لیدوکائین بهصورت تزریقی در اطرافسخت شامه و یا زیر نخاع تجویز میشود.همچنین این دارو برای ایجاد بیحسیموضعی یا منطقهای، ایجاد اثر ضد دردبمنظور انسداد حرکتی به درجات مختلفقبل از اعمال جراحی، دندانپزشکی وزایمان بهکار میرود.

فارماکینتیک:

ملح یونیزه این داروبراحتی از پوست سالم جذب نمیشود، امااز محل ضربه خورده و یا خراشیده قادربه جذب میباشد. متابولیسم لیدوکائین درکبد و تا حد کمی نیز در کلیه انجام میگیرد.شروع اثر لیدوکائین 5 ـ 2 دقیقه و طولمدت اثر آن در مصارف جلدی تقریبا 45دقیقه و در مخاط 60 ـ 30 دقیقه است. دفعلیدوکائین عمدتا از کلیه و بهصورتمتابولیت میباشد.

مکانیسم:

بیحس کنندههای موضعی باتثبیت برگشتپذیر غشای سلولهایعصبی در نتیجه کاهش نفوذپذیری اینغشاء به یون سدیم، شروع و هدایت امواجعصبی را متوقف میکند. در صورت جذبمقادیر زیاد، لیدوکائین ابتدا میتواند اثرتحریکی و سپس اثر تضعیفی بر روی CNSداشته باشد.

موارد منع مصرف:

در صورت وجود بلوککامل قلبی، خونریزی شدید، کاهش شدیدفشار خون و شوک نباید از این دارو برایانسداد زیر عنکبوتیهای استفاده گردد. ایندارو همچنین در صورت وجود عفونت درموضعی که برای تزریق کمری در نظرگرفته شده، این دارو برای ایجاد انسدادزیر عنکبوتیهای نباید مصرف شود.

هشدار:

1 ـ در صورت وجود حساسیتبه سایر ترکیبات بیحس کننده آمیدیاحتمال وجود حساسیت به این دارو نیزوجود دارد. 2 ـ در حالاتی نظیر صرع، نارسایی تنفسی،نارسایی کبد و یا پورفیریا با احتیاطمصرف گردد. 3 ـ در ناراحتیهای قلبی ـ عروقی بهویژهانسداد قلبی و یا شوک و یا عفونت در محلتزریق با احتیاط مصرف گردد. 4 ـ فرآوردههای حاوی نورآدرنالین دربیماران قلبی از جمله مبتلایان به آریتمی ویا پرکاری تیروئید، باید با احتیاط مصرفگردند.

عوارض:

عوارض جانبی بهطور کلیناشی از مقدار زیاد مصرف، غلظت زیادپلاسمایی ناشی از ورود ناخواسته دارو بهرگ، کاهش تحمل بیمار، ناسازگاری فردییا حساسیت مفرط میباشد. واکنشهایسیستمیک ممکن است به سرعت یا باتأخیر و تا 30 دقیقه پس از تجویز داروبروز کند. عوارض سیستمیک شاملگیجی، تضعیف تنفسی، تشنج، افتفشارخون و برادیکاردی میباشد.عوارض با شیوع کم در مصرف موضعیعبارتند از سوزش، گزش، ورم یاحساسیت پوست به لمس، خارش و کهیر.

نکات:

1 ـ در صورت حساسیتبه سایر بیحس کنندهها این دارو باید بااحتیاط و زیر نظر پزشک تجویز گردد. 2 ـ به دلیل طولانی بودن زمان بیحسی بایددقت گردد که اعضای بیحس شده مجروحنگردند. 3 ـ از مصرف لیدوکائین موضعی درنواحی وسیعی از پوست و یا مخاطبخصوص اگر آسیب دیده باشند، بایدخودداری شود. 4 ـ باید احتیاط گردد که فرآوردههایموضعی وارد چشم نگردند.

میزان مصرف:

بزرگسالان: در انفیلتراسیون برایبیحسی از طریق تزریقی بر حسب وزنبیمار و نوع عمل جراحی حداکثر 200 میلیگرم (در مورد محلولهای حاوی آدرنالینحداکثر 500 میلی گرم) تجویز میشود. دربیحسی وریدی منطقهای، مقدار 300 ـ 50میلیگرم و برای بیحسی جلدی، مقدار 300 ـ 5 میلیگرم مصرف میشود. برایبیحسی اعصاب محیطی، در دندانپزشکیمقدار 100 ـ 20 میلیگرم از محلول 2درصد، در بیحسی بین دندهای مقدار 30میلیگرم از محلول یک درصد، در بیحسیاطراف گردن رحم مقدار 100 میلیگرم ازمحلول یک درصد در هر طرف مصرفمیشود. حداکثر مقدار مصرف دربزرگسالان در بیحسی منطقهای وریدی تا4mg/kg و در دندانپزشکی تا 6/6mg/kg یا300 میلیگرم در هر بار مراجعه بهدندانپزشکی و در سایر موارد تا 4/5mg/kgیا 300 میلیگرم در هر بار مصرفمیباشد. در مامایی برای بیحسی قسمتتحتانی نخاع و زایمان طبیعی از طریقمهبل، مقدار 50 میلیگرم از لیدوکائین و درعمل سزارین و یا زایمانهایی که بهدستکاری داخل رحم نیاز دارد، مقدار 75میلیگرم استفاده میشود. برای بیحسیدر جراحی شکم، مقدار 100 ـ 75 میلیگرممصرف میشود. شکل اسپری لیدوکائین بسته به نیاز ووسعت محل استفاده میگردد. حداکثرمقدار مصرف برای یک فرد 70 کیلوگرمی20 اسپری میباشد. پماد این دارو به مقدار لازم در موضعمالیده میشود. در مورد ژل که برایبیحسی پیشابراه بهکار میرود، در زنان 5 ـ 3 میلی لیتر و در مردان 10 ـ 5 میلی لیترو در زمان سوندگذاری و یاسیستوسکوپی 30 میلی لیتر در دو مقدارمنقسم بهکار میرود. کودکان: در کودکان در انفیلتراسیونموضعی تا 4/5mg/kg از محلول 0/5 ـ 0/25درصد و برای بیحسی منطقهای وریدی تا3mg/kg از محلولهای فوق استفادهمیشود.

تداخل داروئی:

داروهای مضعف CNS،از جمله داروهایی که معمولا قبل از بیهوشیمصرف میشوند و نیز سولفات منیزیمتزریقی، ممکن است موجب بروز اثراتتضعیفی اضافی CNS شوند. داروهایمسدودکننده بتاآدرنرژیک از طریق کاهشجریان خون کبدی، سرعت متابولیسملیدوکائین را کاهش داده و خطر مسمومیتبا آن را بالا میبرند. سایمتیدین متابولیسماین دارو را بتأخیر میاندازد و در نتیجهاحتمال خطر مسمومیت افزایش مییابد.

اشکال:

Carpool : %2 Injection : (Lidocaine HCI 20 mg +Epinephrine 12.5 mcg)/ml Injection : Lidocaine %5 and Dextrose%7.5 Injection : (Lidocaine HCI 10 mg +Epinephrine 5 mcg)/ml Topical Ointment: 5% Topical Aerosol : 10 mg/dose Gel: 2%