هالوپریدول

HALOPERIDOL

موارد مصرف:

هالوپریدول در درماناسکیزوفرنی و حالات روانی دیگر، مانیا،درمان کوتاه مدت و کمکی تحریکات روانیـ حرکتی، تحریک پذیری و برآشفتگی و نیزدرمان کوتاه مدت و کمکی اضطراب شدید،بهبود تیکهای حرکتی و علائم سندرمtourette و حرکات کرهای مربوط به آنبهکار میرود. همچنین در درمان سکسکهمقاوم مصرف میگردد.

فارماکینتیک:

هالوپریدول از راه خوراکیتا حدود 60 درصد جذب میگردد.متابولیسم کبدی وسیعی داشته و حداکثرغلظت خونی آن 6 ـ 2 ساعت پس از مصرفخوراکی ایجاد میگردد. نیمه عمر این دارو37 ـ 12 ساعت بوده، به میزان زیادی از راهکلیه و مقداری نیز از راه صفرا دفعمیگردد.

مکانیسم:

هالوپریدول اثر درمانی خودرا عمدتا با انسداد گیرندههای دوپامینیاعمال مینماید. گیرندههای آلفا ـآدرنرژیک و موسکارینی نیز توسطهالوپریدول تا حدودی مسدود میشوند.

موارد منع مصرف:

در حالاتی مانند گیجیدوران پیری، بیماران تحریکپذیر و بیشاز حد فعال و پورفیری و نیز همراه با سایرداروهای تضعیف کننده مغز استخوان و یاسیستم اعصاب مرکزی، در بیماریفئوکروموسیتوم و نیز در بیماریعقدههای قاعدهای مغز نباید تجویز گردد.

هشدار:

1 ـ در بیماریهای قلبی ـ عروقی،پارکینسون، صرع، اختلالات تنفسی وعفونت حاد باید با احتیاط فراوان مصرفگردد. 2 ـ در صدمات کلیوی و کبدی باید بااحتیاط فراوان تجویز شود. 3 ـ بیماران مبتلا به تیروئید سمی و نیزکودکان، به واکنشهای دیستونیک وآکاتزی ناشی از مصرف هالوپریدولحساستر میباشند. در کودکان زیر 3 سالمصرف آن توصیه نمیشود.

عوارض:

آرامش بیش از حد و خوابآلودگی، بیثباتی خلقی، کابوسهای شبانه،بیخوابی، تحریک، سرخوشی ممکن استبروز نماید. در مصارف طولانی مدتدیسکینزی دیررس ممکن است ایجادگردد. آثار ضد موسکارینی نظیر یبوست،خشکی دهان، احتقان بینی، احتباس ادرار وتاری دید نیز بندرت بروز مینماید. عوارض خارج هرمی خصوصاواکنشهای دیستونیک و آکاتزی،بخصوص در تیروئید سمی شایعترمیباشند. عوارضی از قبیل خستگی،ضعف، گاهگاهی بروز مینماید.

نکات:

اثر سایر داروهایتضعیف کننده CNS مانند داروهایآرامبخش، خواب آور و ضد دردهای قویبوسیله این دارو افزایش مییابد.

میزان مصرف:

خوراکی: در درمان اسکیزوفرنی و سایرحالات روانی، مانیا، درمان کوتاه مدت وکمکی تحریکات روانی، حرکتی ورفتارهای پیچیده خطرناک، در ابتدا بهمیزان 3 ـ 1/5 میلیگرم 3 ـ 2 بار در روز ویا 5 ـ 3 میلی گرم 3 ـ 2 بار در روز برایبیماران مقاوم یا حالات شدید بیماریتجویز میشود. در اسکیزوفرنی مقاومممکن است روزانه تا 100 میلی گرم(بندرت تا 120 میلی گرم) مورد نیاز باشد.برحسب پاسخ بیمار بایستی حداقل میزاندارو را بهعنوان مقدار مصرف نگهدارنده(حدود 10 ـ 5 میلی گرم در روز)، تجویزنمود. در سالمندان یا افراد ضعیف در ابتدا،معادل نصف مقدار مصرف بالغین تجویزمیگردد. در کودکان ابتدا mcg/kg/day 50 ـ 25(در 2 مقدار منقسم) حداکثر تا 10 میلی گرمتجویز میگردد. در افراد جوان یا بالغحداکثر 30mg/day (در موارد استثنایی 60میلی گرم)، مصرف میشود. در سکسکه مقاوم به میزان 1/5میلیگرم، 3 بار در روز تجویز میشود کهبر حسب پاسخدهی بیمار مقدار مصرف رامیتوان تنظیم نمود. در کودکان مصرفدارو توصیه نمیشود. تزریقی: بطریق تزریق داخل عضلانی، بهمیزان 10 ـ 2 میلیگرم تجویز میشود.مقادیر بعدی هر 8 ـ 4 ساعت و برحسبپاسخدهی بیمار (تا هر یک ساعت درصورت ضرورت) و حداکثر تا 60میلیگرم تجویز میشود. افرادی که بهشدت دچار اختلال روحی و روانی شدهباشند ممکن است در ابتدای درمان تا 30میلی گرم دارو نیاز داشته باشند. مصرفدارو در کودکان توصیه نمیشود. برای کنترل تهوع و استفراغ به میزان 2 ـ 0/5 میلیگرم تجویز میگردد.

تداخل داروئی:

داروهای هوشبر اثرکاهنده فشار خون هالوپریدول را افزایشمیدهند. ریفامپیسین و کاربامازپینمتابولیسم کبدی هالوپریدول را افزایشداده، سبب کاهش غلظت پلاسمایی آنمیگردند. داروهای ضد افسردگی سببافزایش اثر ضد موسکارینی هالوپریدولمیگردند. فلوکستین غلظت پلاسماییهالوپریدول را افزایش میدهد.هالوپریدول احتمالا با کاهش آستانه تشنج،با اثر داروهای ضد صرع مقابله مینماید.داروهای نظیر متیل دوپا و لیتیم سببافزایش عوارض خارج هرمی هالوپریدولمیگردند.

اشکال:

Oral Solution (As lactate): 2 mg / ml Injection : (As lactate) 5 mg / ml, (Asdecanoate) 50 mg / ml Scored Tablet : 2 mg , 5 mg