کلوزاپین برای درمانشیزوفرنی در بیمارانی که به سایرداروهای ضدسایکوز پاسخ نمیدهند یانسبت به آن داروها عدم تحمل دارند،مصرف میشود.
کلوزاپین از راه خوراکیجذب ناقصی دارد و دچار متابولیسم گذراول کبدی میشود. دارو در کبد متابولیزهو از طریق ادرار دفع میشود.
اثر ضد سایکوز این داروناشی از مسدود کردن گیرندههایدوپامینی در مسیر دوپامینرژیک ـمزولیمبیک و مزوفرونتال در سیستماعصاب مرکزی میباشد. این دارو دارایاثر مسدد گیرندههای آلفا آدرنرژیک وموسکارینی نیز میباشد.
در صورت وجودسابقه نوتروپنی و آگرانولوسیتوز ناشیاز دارو، اختلالات مغز استخوان، سایکوزالکلی و سمی، سابقه کلاپس جریان خون یافلج ایلئوس، اغما، یا تضعیف شدید سیستماعصاب مرکزی و وجود نارسایی شدیدکبدی یا کلیوی نباید مصرف شود.
1 ـ در موارد زیر با احتیاطفراوان تجویز شود: بیماری قلبی ـ عروقی، بیماری عروقمغزی، بیماری تنفسی، پارکینسون، صرع،عفونتهای حاد، نارسایی کبدی یا کلیوی،سابقه یرقان، کمکاری تیروئید، میاستنیگراو، بزرگی پروستات، گلوکوم با زاویهبسته و سالمندان (بخصوص در هوایبسیار گرم یا بسیار سرد). 2 ـ قبل از شروع درمان با این دارو، باید ازشمارش سلولهای خونی و بخصوصلوکوسیت و از طبیعی بودن میزانسلولهای خونی اطمینان حاصل کرد. 3 ـ در طول درمان با این دارو، میبایستدر 18 هفته اول درمان بصورت هفتهاییکبار و پس از 18 هفته حداقل هر 4 هفتهیکبار شمارش سلولهای خونی انجام شود.در صورت کاهش شدید گلبولهای سفیدمصرف دارو باید قطع شود. 4 ـ از مصرف همزمان داروهایی که تولیدلوکوسیتها را تضعیف میکنند مثلکوتریموکسازول و کاربامازپین، باکلوزاپین اجتناب شود. 5 ـ از قطع ناگهانی مصرف این دارواجتناب شود تا از بروز علائم قطع مصرفو عود بیماری جلوگیری گردد.
تسکین روانی، نوتروپنی وآگرانولوسیتوز کشنده، سردرد و گیجی،افزایش ترشح بزاق، مشکل در دفع ادرار،نعوذ دائم، پریکاردیت و میوکاردیت،هذیان، ندرتا تغییرات فشار خون، تهوع واستفراغ، افزایش قند خون، عوارض خارجهرمی، کاهش یا افزایش دمای بدن، رنگپریدگی، کابوس شبانه، خشکی دهان،احتقان بینی، یبوست، تاری دید، آریتمی،افزایش تعداد ضربان قلب، اختلال درقاعدگی، گالاکتوره، ژینکوماستی، افزایشوزن، ناتوانی جنسی، کمخونی همولیتیک،بثورات جلدی و یرقان از عوارض جانبیدارو هستند.
1 ـ قطع مصرف داروبتدریج و طی حداقل 1-2 هفته انجام شود.در صورتی که قطع یکباره مصرف داروضروری باشد، بیمار باید تحت نظر باشد. 2 ـ به بیمار توصیه شود که در صورتبروز هرگونه عفونت، پزشک معالج خود رامطلع کند. 3 ـ در آغاز درمان بااین دارو، بدلیل بروزکلاپس ناشی از افت فشار خون، بیمار بایدتحت مراقبت دقیق پزشکی باشد.
در روز اول شروع درمان12/5 میلیگرم یک یا دو بار در روز و روزدوم 25-50 میلیگرم مصرف میشود کهدر صورت تحمل بیمار بتدریج در مقادیر25-50 میلیگرم و طی 14-21 روز تاmg/day 300 در مقادیر منقسم افزایشمییابد (تا مقدار mg/day 200 را میتوانبصورت یکباره در موقع خواب مصرفنمود). در صورت لزوم میتوان با مقادیر50-100 میلیگرم یک یا دو بار در هفته،مقدار مصرف را افزایش داد. مقدارمصرف معمول ضد سایکوز این داروmg/day 200-450 (حداکثر mg/day 900)میباشد. متعاقبا باید مقدار دارو را بهمقدار نگهدارنده 150-300 میلیگرمکاهش داد. در سالمندان 12/5 میلیگرم یکباره در روزاول مصرف میشود که بعد مقدار دارو راتا حد mg/day 25 باید تنظیم نمود. دربیماری قلبی و نارسایی کبدی یا کلیوی یاسابقه صرع 12/5 میلیگرم در روز اولمصرف میشود و سپس باهستگی مقدارمصرف افزایش مییابد. در صورت بروزتشنج 24 ساعت مصرف دارو را قطعنموده و سپس دو باره با مقادیر کممیتوان مصرف دارو را آغاز کرد.
مصرف همزمان ایندارو با داروهای کاربامازپین،کوتریموکسازول، کلرامفنیکل،سولفونامیدها و پنیسیلامین خطرتضعیف شدید مغز استخوان و بروزآگرانولوسیتوز را افزایش میدهد. مصرفهمزمان این دارو با داروهای هوشبر،داروهای ضد درد شبه تریاک، داروهایضد اضطراب و خوابآور موجب افزایشاثر سداتیو میشود. اریترومایسین وسایمتیدین متابولیسم این دارو را مهار وموجب افزایش غلظت پلاسمایی آنمیشوند. مصرف همزمان کلوزاپین باداروهای ضد افسردگی مهار کننده آنزیممونوآمینواکسیداز، موجب افزایش اثراتاین داروها میشود. این دارو با اثر پایینآورنده قند خون سولفونیل اورهها و اثرضد تشنجی داروهای ضد صرع ضدیتمیکند. فنیتوئین متابولیسم کلوزاپین راتسریع میکند. مصرف همزمان این دارو باترفنادین خطر بروز آریتمی بطنی راافزایش میدهد. این دارو با لیتیوم و نیزمتیلدوپا خطر بروز عوارض خارج هرمیرا بالا میبرد.
Tablet : 25 mg