بوپیواکائین

BUPIVACAINE

موارد مصرف:

بوپیواکائین بطور کلیبرای ایجاد بیحسی موضعی و یا منطقهای،یااپیدورال در ناحیه کمر و یا خاجی وانسداد در ناحیه زیر عنکبوتیه و از طریقانفیلتراسیون یا انسداد عصبی دردندانپزشکی بکار میرود.

فارماکینتیک:

جذب سیستمیک این داروکامل است. به پروتئینهای پلاسما به مقدار زیاد متصل میشود. طول اثر آن 3-10 ساعت است. متابولیسم آن عمدتا کبدی است و از راه کلیه دفعمیگردد.

مکانیسم:

بیحسکنندههای موضعی باتثبیت برگشتپذیر غشای سلولهایعصبی و در نتیجه کاهش نفوذپذیری اینغشاء به یون سدیم، شروع و هدایترفلکسهای عصبی را متوقف میکنند. اینعمل دپولاریزاسیون غشای سلول عصبیرا مهار کرده و در نتیجه از انتشار پتانسیلعمل و هدایت بعدی تکانههای عصبیجلوگیری بعمل میآورد.

موارد منع مصرف:

1 ـ در صورت وجودبلوک کامل قلبی، خونریزی شدید، افتشدید فشار خون و شوک نباید از این داروبرای ایجاد انسداد در ناحیه زیرعنکبوتیهای استفاده گردد. 2 ـ در صورت وجود عفونت در موضعیکه برای تزریق کمری در نظر گرفته شده،این دارو برای ایجاد انسداد بکار نرود. 3 ـ هر گونه سپتی سمی میتواند تحملبیمار را نسبت به تزریق در ناحیه زیرعنکبوتیه کاهش دهد.

هشدار:

1 ـ در کودکان و سالخوردگان،امکان بروز مسمومیت سیستمیک باایندارو بیشتر است. 2 ـ در ناراحتیهای قلبی ـ عروقی بویژهانسداد قلبی و یا شوک و یا عفونت در محلتزریق با احتیاط مصرف گردد. 3 ـ در صورت وجود بیماریهای CNS و یااختلالات انعقادی خون با احتیاط مصرفگردد. 4 ـ فرآوردههای حاوی مواد منقبض کنندهعروق در بیماران مبتلا به بیماریهای قلبیاز جمله آریتمی و یا مبتلایان به پرکاریتیروئید با احتیاط مصرف گردد.

عوارض:

عوارض جانبی بطور کلیبه مقدار مصرف، غلظت زیاد پلاسماییناشی از ورود ناخواسته دارو به رگ،کاهش تحمل بیمار، ناسازگاری فردی یاحساسیت مفرط بستگی دارد ضمنا میزانعوارض ناخواسته بمحل تزریق نیزبستگی دارد. واکنشهای سیستمیک ممکناست به سرعت و یا با تأخیر و تا 30 دقیقهپس از تجویز دارو بروز کند. عوارض باشیوع کم آن عبارتند از: کبودی رنگپوست، اختلال بینایی و یا دوبینی، تشنج،سرگیجه، زنگ زدن گوش، لرزش یارعشه، عصبانیت و یا بیقراری غیر عادی وتهوع و استفراغ.

نکات:

1 ـ در صورت حساسیتبه سایر بیحسکنندهها این دارو با احتیاطو زیر نظر پزشک مصرف شود. 2 ـ میزان داروی تجویز شده بدقت رعایتگردد. 3 ـ بدلیل طولانی بودن زمان بیحسی بایددقت گردد که اعضای بیحس شده مجروحنگردند. 4 ـ ممکن است با مصرف این دارو با غلظت0/25 درصد اعصاب بین دندهای انسدادکامل پیدا کنند. 5 ـ شدت انسداد حرکتی، با غلظت 0/5درصد این دارو برای بار اول ممکن استبیشتر از دفعات بعد باشد.

میزان مصرف:

بزرگسالان: در بیحسی دماسبی، برایانسداد حرکتی متوسط، مقدار 37/5-75میلیگرم (15-30 میلیلیتر) از محلول0/25 درصد مصرف میشود که درصورت نیاز هر سه ساعت یک بار میتوانآنرا تکرار کرد و برای انسداد حرکتیمتوسط تا کامل، مقدار 75-150 میلیگرم(15-30 میلیلیتر) از محلول 0/5 درصد کهدر صورت نیاز هر سه ساعت قابل تکراراست، مصرف میشود. در بیحسی خارجسخت شامهای، برای انسداد حرکتی جزئیتا متوسط مقدار 25-50 میلیگرم (10-20میلیلیتر) از محلول 0/25 درصد مصرفمیشود و برای انسداد حرکتی متوسط تاکامل، مقدار 50-100 میلیگرم (10- 20میلیلیتر) از محلول 0/5 درصد مصرفمیشود که در صورت نیاز، در هر دومورد میتوان مقدار مصرف را هر سهساعت یکبار تکرار نمود. برایانفیلتراسیون موضعی بصورت مقدارواحد تا 175 میلیگرم (70 میلیلیتر) ازمحلول 0/25 درصد مصرف میشود.برای انسداد اعصاب محیطی، جهت انسدادحرکتی متوسط تا کامل مقدار 12/5-175میلیگرم (5-37/5 میلیلیتر) از محلول 0/5 درصد مصرف میشود. و در صورتنیاز میتوان هر سه ساعت آنرا تکرار نمود.در موارد دیگر نیز به تناسب دارو موردتجویز قرار میگیرد حداکثر مقدار مصرفدر بزرگسالان تا 175 میلیگرم بصورتمقدار واحد یا mg/day 400 میباشد. کودکان: مقدار مصرف این دارو درکودکان تعیین نشده است.

تداخل داروئی:

داروهای مضعف CNS،ازجمله داروهایی که معمولا قبل ازبیهوشی و یا به عنوان کمک همراه باداروهای بیحس کننده موضعی مصرفمیشوند و نیز سولفات منیزیم تزریقی دراگر همزمان با داروهای بیحس کنندهموضعی مصرف گردند، ممکن استموجب تشدید تضعیف CNS شوند.داروهای مسدودکننده گیرنده بتاآدرنرژیک از طریق کاهش جریان خونکبدی، سرعت متابولیسم دارو را کاهشداده و خطر مسمومیت با آنرا بالا میبرند.سایمتیدین متابولیسم این دارو را به تأخیرمیاندازد و در نتیجه احتمال خطرمسمومیت افزایش مییابد.

اشکال:

Injection(spinal): %0.75 Injection: %0.25 (20 ml) Injection: %0.5 (20 ml)