کینین در درمان مالاریایناشی از پلاسمودیوم فالسیپارم مقاوم بهکلروکین یا در صورتی که ارگانیسم عامل،نامشخص باشد یا آنکه گونههای مختلفپلاسمودیوم در بروز بیماری دخالتداشتهباشند، مصرف میشود. این داروهمچنین در پیشگیری یا درمان گرفتگیشبانه عضلات پا (ناشی از آرتریت، دیابت،واریس، ترومبوفلبیت، و آترواسکلروز)مصرف میشود.
جذب این دارو از راهخوراکی سریع و نسبتا کامل است. بیش از80 درصد دارو در کبد متابولیزه میشود.غلظت سرمی دارو 3/2-5/9 ساعت پس ازمصرف به اوج خود میرسد. نیمه عمردارو حدود 11-18 ساعت است. دفع داروعمدتا کلیوی است و با اسیدی کردن ادراردفع آن نیز افزایش مییابد.
بهنظر میرسد این دارو دروزیکولهای اسید انگل مالاریا تجمع مییابدو با تغییر pH داخل سلولی موجب مرگتکیاخته میشود.
این دارو در صورتابتلای بیمار به هموگلوبینوری و نوریتچشمی نباید مصرف شود.
1 ـ مصرف دارو در موارد زیرباید با احتیاط فراوان صورت گیرد: فیبریلاسیون دهلیزی، اختلالهای هدایتیقلب، بلوک قلبی، کمبود G6PD، میاستنیگراو، سابقه پورپورای همراه با کاهشپلاکتهای خون، کاهش قند خون. 2 ـ در طول درمان با این دارو از راهتزریقی، گلوکز خون باید بهطور منظماندازهگیری شود.
علائم سینکونیسم شاملوزوز گوش، سردرد، پوست داغ وبرافروخته، تهوع، درد شکم، بثوراتجلدی، اختلالات بینایی (از جمله کوریموقت) و اغتشاش شعور با مصرف ایندارو گزارش شدهاست. تداخلهای داروئی: خطر بروز آریتمیبطنی در صورت مصرف همزمانترفنادین با این دارو افزایش مییابد. غلظتپلاسمایی دیگوکسین توسط کینین افزایشمییابد. سایمتیدین متابولیسم کینین رامهار میکند و غلظت پلاسمایی دارو راافزایش میدهد.
1 ـ برای کاهش تحریکگوارشی ناشی از دارو بهتر است آن را باغذا یا بعد از آن مصرف کرد. 2 ـ این دارو بیش از مقدار تجویز شده نبایدمصرف شود. 3 ـ دوره درمان با این دارو باید کامل شود. 4 ـ در صورت بروز تاری دید یا هر گونهاختلال بینایی باید احتیاط شود. مقدار مصرف خوراکی: بزرگسالان: مقدار مصرف این دارو از راهخوراکی در درمان مالاریای ناشی ازپلاسمودیوم فالسیپارم مقاوم به کلروکین650 ـ 600 میلیگرم هر 8 ساعت برای 7روز است که با مصرف تتراسیکلین بهمقدار 250 میلیگرم هر 6 ساعت برای 7روز ادامه مییابد. این دارو را میتوان همراه با 100 میلیگرمدوکسی سیکلین هر 12 ساعت به مدت 7روز، 1/5 گرم سولفادوکسین و 75میلیگرم پیریمتامین بهصورت مقدار واحدیا 900 میلی گرم کلیندامایسین 3 بار درروز به مدت 3 روز مصرف نمود. مقدار مصرف کینین در درمان گرفتگیشبانه عضلات 200-300 میلیگرم درموقع خواب میباشد. در صورت عدممشاهده بهبودی پس از 4 هفته مصرفکینین، مصرف دارو باید قطع شود. درصورت بهبودی علائم بیماری، درمانبهصورت دراز مدت ادامه خواهد داشت،اما در فواصل 3 ماه مصرف دارو قطعمیشود تا ضرورت ادامه درمان ارزیابیشود. کودکان: مقدار مصرف کینین از راهخوراکی در کودکان mg/kg 10 هر 8 ساعتبرای 7 روز همراه با 5mg/kg تتراسیکلینهر 6 ساعت به مدت 7 روز در کودکان باسن بیش از 8 سال، یا 13/3mg/kg ـ 6/7کلیندامایسین 3 بار در روز به مدت 3 روزیا 1/25mg/kg پیریمتامین و 25mg/kgسولفادوکسین بهصورت مقدار واحدمیباشد. تزریقی: بزرگسالان: در صورتی که بیمار خیلیبدحال باشد، کینین را میتوان بهصورتانفوزیون وریدی تجویز کرد که در این حالت یک مقدار حملهای 20 mg/kg (تا حداکثر 1/4 گرم) طی 4 ساعت انفوزیونمیشود و پس از 8-12 ساعت مقدارنگهدارنده mg/kg 10 (تا حداکثر 700میلیگرم) طی 4 ساعت انفوزیون میشودکه این مقدار هر 8-12 ساعت تکرارمیشود تا زمانی که بیمار قادر به بلع دارو باشد. این دوره درمان تا 7 روز ادامه مییابد و پس از آن با مصرفتتراسیکلین به شرح فوق ادامه دادهمیشود.
Injection: 250 mg/ml Tablet (as HCl): 100 mg, 250 mg