مرکاپتوپورین در درمانلوسمیهای لنفوسیتیک حاد،میلومونوسیتیک حاد و میلوسیتیک حاد ودرمان لوسمی میلوسیتیک مزمن،لنفومهای غیرهوچکینی، پلیسیتمی ورا،بیماری التهابی روده و آرتریت ناشی ازپسوریازیس مصرف میشود.
جذب دارو از مجرایگوارش متغیر و ناقص (تا 50 درصد) است.از سد خونی ـ مغزی عبور میکند اما نه بهمیزانی که برای درمان لوسمی مننژیالکافی باشد. متابولیسم دارو کبدی است.نیمه عمر دارو 3 مرحلهای و بهترتیب 45دقیقه، 2/5 ساعت و 10 ساعت بوده و دفعدارو کلیوی است.
مرکاپتوپورین آنتیمتابولیتو آنالوگ پورین است. در چرخه تقسیمسلولی بهطور اختصاصی در مرحله Sعملکرده و با فعال شدن در بافتها باعثمهار ساخت DNA و تا حدی RNAمیشود.
1 ـ مصرف دراز مدتمرکاپتوپورین در بیماریهایغیرنئوپلاسمی، بهعلت اثرات بالقوهسرطان زایی دارو، با احتیاط فراوان انجامشود. 2 ـ چون ممکن است اثرات مرکاپتوپوریندیررس باشد، توصیه میشود به محضمشاهده اولین علائم کاهش گلبولهای سفید (بهخصوص گرانولوسیتوپنی) یاترومبوسیتوپنی، خونریزی و یا یرقان،درمان با دارو فورا قطع شود. پس ازبازگشت تعداد لکوسیتها برای 2-3 روز ویا افزایش تعداد آن، درمان را میتوان بانصف مقدار اولیه از سر گرفت. 3 ـ کاهش گلبولهای سفید وترومبوسیتوپنی (معمولا خفیف) ممکناست 5-6 روز پس از شروع درمان ایجاد وبهمدت 7 روز پس از قطع مصرف داروادامه یابد.
کمخونی، مسمومیت کبدییا انسداد صفراوی، کاهش ایمنی، کاهشگلبولهای سفید یا عفونت،ترومبوسیتوپنی، افزایش اسید اوریکخون، نفروپاتی ناشی از اسید اوریک،کاهش اشتها، تهوع و استفراغ، زخمگوارشی و استئوماتیت از عوارض جانبیمهم و نسبتا شایع دارو میباشند.
1 ـ در مواردی که بیمار300-600mg/day آلوپورینول (برایپیشگیری از هیپراوریسمی یا کند شدنمتابولیسم مرکاپتوپورین) مصرف میکند،میزان مصرف دارو باید به 1/4 تا 1/3مقدار مصرف کاهش یابد. 2 ـ در لوسمی حاد با وجودترومبوسیتوپنی و خونریزی درمان ادامهیابد چون در بعضی موارد توقفخونریزی و افزایش تعداد پلاکتها در حیندرمان دیده شدهاست و در مواردی نیزتجویز پلاکت توصیه شده است.
بزرگسالان: در درمان لوسمی لنفوسیتیکحاد، لوسمی میلوسیتیک حاد و لوسمیمیلومنوسیتیک حاد، ابتدا 2/5mg/kg/day یا80-100mg/m2/day بهصورت مقدارواحد یا در مقادیر منقسم بهکار میرود.اگر پاسخ بالینی مناسب و کاهشلکوسیتها 4 هفته پس از مصرف این مقداردیده نشد، مقدار مصرف را میتوان تا5mg/kg/day افزایش داد. بهعنوان مقدارنگهدارنده بهمیزان 1/5-2/5mg/kg/day یا50- 100mg/m2/day مصرف میشود. دردرمان بیماری التهابی روده1/5mg/kg/day مصرف میشود که درصورت نیاز تنظیم میشود. اگر پاسخبالینی مناسب و کمی گلبولهای سفید پس از2-3 ماه حاصل نشد میتوان مقدارمصرف را تدریجا تا 2/5mg/kg/dayافزایش داد. کودکان: در درمان لوسمی لنفوسیتیکحاد، لوسمی میلوسیتیک حاد و لوسمیمیلومنوسیتیک حاد، مقدار 2/5 mg/kg/dayیا mg/m2/day 75 بهصورت مقدار واحد یادر مقادیر منقسم مصرف میشود.
Tablet: 50 mg